Эндокринология

Семейство рилизинг-гормонов

14 Авг 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Семейство рилизинг-гормонов
Полагают, что эффекторную функцию в молекулах нейрогипофизарных гормонов выполняют боковая цепь и Туг2, а адресную функцию — кольцевая структура. Клонировано 2 Рц вазопрессина (VR) класса Рц, сопряжённых с G-белками, соответствующих основным формам активности гормона: V2R — антидиуретический ...

Нейрогипофизарные пептиды

13 Авг 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Нейрогипофизарные пептиды
Эти сигнальные соединения действуют через Рц нескольких классов. Объединение нескольких белков и пептидов в вышеперечисленные группы основано прежде всего на гомологии первичной структуры, а также на общности генетической основы полипептидных предшественников, на функциональном сходстве и/или ...

Пептиды и белки

12 Авг 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Пептиды и белки
Глутаминовая кислота — возбуждающий нейромедиатор в ЦНС. Действует через Рц 2 классов — Рц-ионные каналы (клонировано 7 типов гомологичных субъединиц — СЕ) и мета-ботропные Рц, сопряжённые с G-белками (клонировано 8 типов Рц). Аминомасляная кислота (ГАМК) — продукт декарбоксилирования глутаминовой ...

Производные аминокислот

01 Авг 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Производные аминокислот

Аминокислоты продлевают жизньТак, PAF стимулирует агрегацию, хемотаксис, секреторную активность лейкоцитов и образование в них кислородных радикалов, адгезию лейкоцитов к клеткам эндотелия, проникновение лейкоцитов через слой эндотелия, сокращение гладкомышечных клеток, вызывает аритмии сердца и повышает оплодотворяющую способность спермы. Играет важную роль в патогенезе ряда заболеваний, таких как атеросклероз, воспаление, астма, аллергия, септический шок, тромбоз. Действует через Рц, сопряжённый с G-белками, который чаще всего экспрессируется клетками, синтезирующими PAF, что подразумевает ауто-/паракринные эффекты. Через Рц PAF могут также действовать структурные аналоги PAF, образующиеся при окислительной фрагментации полиненасыщенной ацильной группы, присоединённой к глицерину фосфолипидов (например, фосфа-тидилхолина) в положении 2. В таких структурных аналогах PAF в положении 2 глицерина находится короткий ацильный остаток, содержащий на конце метальную, гидроксильную, альдегадную или карбоновую группу.


Некоторые аминокислоты (глутаминовая кислота и глицин) и производные аминокислот (тирозина, триптофана, гистидина, глу-таминовой кислоты), а также ацетилхолин, формально сюда не относящийся, выступают в роли сигнальных соединений — гормонов, нейромедиаторов и паракринных регуляторов.


Читать дальше...

Кардиотонические стероиды

31 Июл 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Кардиотонические стероиды

Ювенильные гормоны


Ювенильный гормонСекретируемые прилежащими телами ювенильные гормоны насекомых — метиловые эфиры производных жирных кислот С(1618):2 (рис. 1.13). Гормоны этого ряда, действуя через ядерные Рц, тормозят линьку и метаморфоз, усиливают рост личинок, а у имаго стимулируют вителлогенез.


Эйкозаноиды


Пара/аутокринные факторы данного семейства образуются практически повсеместно. Название происходит от эйкозановой кислоты (С20). К эйкозаноидам (рис. 1.14) относятся простагландини (PGs), простациклин (PGI), тромбоксаны (TXs) и лейкотриены (LT).


• Простагландины (PGs) и простациклины (PGI) характеризуются наличием циклопентанового кольца, заместители которого дают названия подгруппам PGs (A-J). Нижним индексом обозначают количество двойных связей в молекуле и пространственную ориентацию гидроксила в положении 9. PGI имеет кислородный мостик между С6 и С9. Биологические эффекты PGs чрезвычайно разнообразны: стимуляция сокращений матки, бронхов, миокарда, снижение желудочной секреции, агрегации тромбоцитов, тонуса сосудов, стимуляция воспалительных процессов и гликолиза, индукция лизиса жёлтого тела Яичников и т.д. PGs действуют через Рц, сопряжённые с G-белками (клонировано 4 Рц подтипов ЕРІ—ЕР4), но некоторые метаболиты PGs могут взаимодействовать и с ядерными Рц (15-дезокси-12,14-диен-РСГ2 активирует Рц активаторов пролиферации пероксисом у — PPARy). PGs и их аналоги нашли применение в акушерстве, лечении язвенной болезни. Ингибиторы биосинтеза PGs применяют в качестве противовоспалительных препаратов.


Читать дальше...

Функции холестанов

20 Июл 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Функции холестанов
К холестанам относятся 1,25-дигидроксивитамин D3 и экдизоны членистоногих. Адресную функцию в структуре дигидроксивитамина D3 прежде всего выполняет 1а-гидроксильная группа. Эффекторным элементом, по-видимому, служит «разорванное» кольцо В. Сигнальными функциями могут обладать и некоторые другие ...

Структура, номенклатура и эффекты сигнальных соединений

20 Июл 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Структура, номенклатура и эффекты сигнальных соединений
Ряд синтетических аналогов эстрогенов (например, диэтилстильбэстрол и гидрокситамоксифен) оказывают эффекты не только через Рц эстрогенов, но и через Рц, родственные Рц эстрогенов (ERRa,p,y), которые не связывают природные эстрогены. В источниках растительного происхождения (например, в некоторых ...

Антиандрогены типа флутамида

15 Июл 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Антиандрогены типа флутамида
Антиандрогены типа флутамида нашли применение для терапии зависимых от андрогенов опухолей. К ряду андростанов относятся также феромон 5ос-андрост-16-ен-3-он и агонисты конститутивно активных ядерных Рц (CAR) 5а-андрост-16-ен-За-ол и 5а-андростан-За-ол. Эстраны К гормонам ряда эстрана относятся ...

Производные андростана

15 Июл 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Производные андростана
Производные андростана — андрогены. Адресную функцию у андрогенов выполняет преимущественно заместитель в положении 17(3, а эффекторную функцию — 3-кетогруппа кольца А. Для проявления андрогенной активности обязательным условием является наличие в молекуле 17|3-гидроксила. В отличие от прогестинов ...

Стероидные гормоны

14 Июл 2010, автор: © WebDiabet.Ru
Стероидные гормоны

Структура природных прогестинов


Наиболее активным из природных прогестинов является прогестерон. Введение гидроксильной группы в 17ос-положение, восстановление 20-кетогруппы или а-восстановление двойной связи в кольце А снижают биологическую эффективность соответствующих производных прогестерона.


В акушерстве и гинекологии, а также при контрацепции широкое распространение нашли синтетические аналоги прогестерона. Главным преимуществом этих соединений по сравнению с прогестероном является их устойчивость к метаболизирующим ферментам, что позволяет применять эти препараты перорально. Антипрогестины могут применяться для вызывания аборта.


Кортикостероиды.


Для структуры биологически активных природных кортикостероидов характерно наличие 17р-оксиацетоновой группы, 3-кетогруппы (сопряжённой с 4—5-двойной связью) и 11(3-гидроксильной группы. Пр-Гидроксил одновременно выполняет функции адресного элемента и вспомогательного элемента, обеспечивающего избирательную инактивацию глюкокортикоидов в клетках, регулируемых минералокортикоидами.


Читать дальше...


  • Подписка
  • ВКонтакте
  • Сайт на Facebook
Подпишитесь на наши новости и обновления!
Подпишитесь на рассылку по e-mail