Семейство сформировано по функциональному признаку и включает ангиотензины, брадикинины и эндотелины.

Эндотелины 1, 2 и 3 — вазоконстрикторы. В эмбриогенезе стимулируют миграцию клеток нервного гребня в стенку кишечника. При недостаточности эндотелина 3 или его Рц ЕТ-В возникает аган-глиоз кишечника, глухота и нарушение пигментации. Для структуры эндотелинов характерно наличие двух дисульфидных связей и ос-спирализованного фрагмента. Эндотелины экспрессируются несколькими типами клеток, преимущественно эндотелием сосудов. Клонировано 2 Рц эндотелинов — ЕТ-А и ЕТ-В, относящихся к классу Рц, сопряжённых с G-белками. ЕТ-А связывает преимущественно эндотелины 1 и 2, а ЕТ-В связывает все три эндотелина.

Ангиотензины (Анг) оказывают сосудосуживающий эффект, стимулируют продукцию альдостерона в коре надпочечников, питьевое поведение и секрецию вазопрессина. Анг-II образуется в кровеносной системе, преимущественно в сосудах лёгких. В ряде органов (сердце, семенниках, головном мозге) имеется собственная система биосинтеза Анг-П. В надпочечниках из Анг-П могут образовываться Анг-Ш и Анг-IV, но эти превращения не обязательны для стимуляции продукции альдостерона. К настоящему времени клонировано два Рц Анг — AT1R и AT2R, относящихся к классу Рц, сопряжённых с G-белками, причём AT1R может находиться в форме нескольких сплайсинговых вариантов. Соотношение сродства для AT1R: Анг-П > Анг-Ш; для AT2R: Анг-Ш > Анг-П. Не исключено, что Анг-IV связывается с Рц иного типа.

Брадикинины. Как и ангиотензины, брадикинины образуются внеклеточно. В отличие от эндотелинов и ангиотензинов, брадикинины оказывают сосудорасширяющий эффект. Кроме того, брадикинины стимулируют натриурез и диурез, снижают уровень сахара в крови, служат посредниками воспаления, повышают проницаемость сосудов, стимулируют болевые Рц.