Производные андростана — андрогены. Адресную функцию у андрогенов выполняет преимущественно заместитель в положении 17(3, а эффекторную функцию — 3-кетогруппа кольца А. Для проявления андрогенной активности обязательным условием является наличие в молекуле 17|3-гидроксила. В отличие от прогестинов и кортикостероидов, 5а-восстановление двойной связи в кольце А молекулы андрогенов не только не снижает, но значительно повышает гормональную активность.

Семенники и кора надпочечников секретируют также неактивные андрогены, некоторые из которых (андростендион и дегидроэпианд-ростерон — DHEA) могут превращаться на периферии (волосяные фолликулы) в активные андрогены, а также в эстрогены (яичник, плацента, кожа). Сульфат DHEA (dehydroepiandrosterone sulfate — DHEAS), кроме того, входит в группу нейростероидов и, подобно прегаенолон-сульфату, является аллостерическим антагонистом Рц ГАМК. Отчасти поэтому DHEAS применяют в качестве мягкого нейростимулятора или антидепрессанта. DHEAS (как и DHEA) является также агонис-том опиатных сигма-1 Рц, содержащих один трансмембранный домен. DHEA может выполнять ещё несколько сигнальных функций: способен повышать активность управляемых кальцием калиевых каналов, потенцировать эффект АТФ на ионотропный Рц пуринов Р2Х, активировать Рц активаторов пролиферации пероксисом a (PPARoc) и Рц X прегнанов (PXR). PXR активируется также высокими концентрациями метаболитов DHEA (андрост-5-ен-3(3,17(3-диол, андрост-5-ен-3,17-дион и андрост-4-ен-3,17-дион).

Помимо функции мужских половых гормонов (собственно андрогенной активности), андрогены имеют значительные анаболические эффекты; причём у 5а-дигидротестостерона преобладает андрогенный, а у тестостерона — анаболический эффект. У синтетических аналогов андрогенов эти две функции разделены в ещё большей степени. Стероидные анаболики типа метандростенолона применяют для лечения ожогов, при миодистрофиях, анемиях, травмах, сердечной слабости, кахексиях. Соединения типа метилтрие-нолона, напротив, оказывают преимущественно андрогенное действие.