Полагают, что эффекторную функцию в молекулах нейрогипофизарных гормонов выполняют боковая цепь и Туг2, а адресную функцию — кольцевая структура. Клонировано 2 Рц вазопрессина (VR) класса Рц, сопряжённых с G-белками, соответствующих основным формам активности гормона: V2R — антидиуретический эффект; VlaR — вазоконстрикция и гликогенолиз, его сплай-синговый вариант VlbR – секреция АКТГ. Кроме того, допускается действие вазопрессина через Рц-канал кальция VACM-1 (yasopressin-activated calcium-mobilizing receptor — активируемый вазопрессином мобилизующий кальций Рц). Для окситоцина клонирован 1 Рц (ОТ-R), структурно близкий к Рц вазопрессина.

Семейство рилизинг-гормонов (гонадолиберины, тиролиберин, семейства соматостатина, соматолиберина и кортиколиберина) сформировано по функциональному признаку — способности стимулировать или подавлять продукцию гипофизарных гормонов.

Тиротропин-рилизинг-гормон (тиролиберин) — самый короткий пептид (pyro-QHP-NH2) из известных пептидных сигнальных соединений — стимулирует продукцию ТТГ и пролактина в гипофизе, а в ЦНС выполняет функцию нейромедиатора.

Кортиколиберин — главный стимулятор продукции АКТГ в гипофизе. В ЦНС выполняет роль нейромедиатора, участвуя в организации реакции организма на стрессорное воздействие. Кортико-либерин экспрессируется также в плаценте и участвует в инициации родов. В структурах мозга и ряде других тканей обнаружено несколько гомологов кортиколиберина:

Вероятно, общий предшественник паралогичных (т.е. близкородственных) генов этих пептидов возник при появлении хордовых, а экспрессируемый им пептид регулировал осмотическое давление и диурез. У современных животных пептиды подсемейства участвуют также в реализации стрессорных реакций, состояний тревоги, регуляции сосудистого тонуса, терморегуляции, обмене веществ, росте, метаморфозе и размножении. Рц кортиколиберина (R1 и R2, их экспрессия тканеспецифична) принадлежат к надсе-мейству Рц, сопряжённых с G-белками; кортиколиберин предпочтительно взаимодействует с Рц R1, урокортин одинаково хорошо с обоими Рц, a Ucn II и Ucn III избирательно связываются с R2.