Грелин оказывает множественные влияния на эндокринную систему. Он ингибирует репродуктивную систему, подавляя чувствительность семенников к действию ЛГ и снижая частоту выбросов ЛГ гипофизом, служит рилизинг-гормоном СТГ, модулирует продукцию инсулина и систему проведения его сигнала, повышает секрецию пролактина, АКТГ, вазопрессина, экспрессию кортиколи-берина в гипоталамусе. Действие грелина на продукцию СТГ включает индукцию экспрессии транскрипционного фактора Pit-1, стимулирующего экспрессию гена СТГ. Помимо прямого стимулирующего действия на секрецию СТГ, грелин, по-видимому, снижает секрецию соматостатина. Грелин является ведущим фактором, определяющим повышение продукции СТГ при голодании.

В семейство входят полипептид, активирующий аденилатциклазу гипофиза (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide — PACAP), глюкагон, глюкагоноподобные пептиды 1 и 2 (glucagon-like peptides GLP-1 и GLP-2), предшественник глюкагона глицентин [включающий удлинённый с N-конца глюкагон (энтероглюкагон) и родственный глицентину полипептид (glicentin-related polypeptide, GRPP)], вазоактивный интестинальный полипептид (VIP), пептид гистидин-метионин (РНМ), секретин, орексины А и В (гипокретины 1 и 2), соматолиберин (рилизинг-фактор гормона роста — growth hormonereleasing factor, ГР-РФ, GRF) и гастроингибирующий полипептид (ГИП), или зависимый от глюкозы инсулинотропный полипептид (glucose-dependent insulinotropic polypeptide).

Полагают, что члены семейства соматолиберина происходят от исходного гена, близкого к гену РАСАР (наиболее консервативный полипептид). Некоторые белковые предшественники при процессинге могут давать более одного активного полипептида. Так, отдельные гены кодируют группы полипептидов: РАСАР-27, РАСАР-38 и родственный РАСАР пептид; глюкагон, GLP-1, GLP-2; гипокретины 1 и 2; VIP и РНМ. У оболочников, рыб и птиц один ген кодирует и РАСАР, и ГР-РФ.